Входящий в состав препарата синтетический гормон-прогестаген - мегестрола ацетат действует на гипоталамо-гипофизарную систему, блокируя секрецию гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего), препятствует развитию фолликулов, синтезу эстрогенов и появлению половой охоты. Применение препарата кошкам до начала течки предотвращает овуляцию, а в начале фолликулярной фазы (первый-третий день течки) приводит к ее прекращению. У котов мегестрола ацетат снижает уровень тестостерона в крови и, как следствие, угнетает половую активность и связанные с ней поведенческие реакции.