Входящий в состав препарата синтетический гормон-прогестаген мегестрола ацетат действует на гипоталамо-гипофизарную систему, блокируя секрецию гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего), препятствует развитию фолликулов, синтезу эстрогенов и появлению половой охоты. Применение Секс-контроля кошкам до начала течки предотвращает овуляцию, а в начале фолликулярной фазы (первый-третий день течки) приводит к ее прекращению. У котов Секс-контроль снижает уровень тестостерона в крови и, как следствие, угнетает половую активность и связанные с ней поведенческие реакции. Мегестрола ацетат легко адсорбируется в кишечнике, биотрансформируется в печени и полностью выводится из организма животного в виде метаболитов с мочой в течение 36-48 часов.